Idelalisib (CAL-101, GS-1101)
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產(chǎn)品信息
| 產(chǎn)品名稱：Idelalisib (CAL-101, GS-1101) |
純度：99%min |
| CAS NO：870281-82-6 |
溶解度：Soluble in DMSO |
| 分子式：C22H18FN7O |
包裝：可按客戶要求包裝。 |
| 分子量：415.42 |
貯存：Store at -20℃ 3 years |
備注說明
Idelalisib (CAL-101, GS-1101) 是選擇性p110δ抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為 2.5 nM；對 p110δ 表現(xiàn)出的選擇性是對 p110α/β/γ 的 40 到 300 倍，對p110δ的選擇性是對 C2β，hVPS34，DNA-PK 和 mTOR的400到4000倍。CAL-101 對p110α, p110β,和p110γ作用效果不大。CAL-101作用于原代嗜堿細(xì)胞特定阻斷Fc?R1 p110δ調(diào)節(jié)的 CD63表達(dá)，EC50 為8 nM。與急性髓性白血病(AML) 和骨髓增生性腫瘤(MPN) 細(xì)胞相比，CAL-101 作用于B-cell急性淋巴細(xì)胞白血病(B-ALL)和慢性淋巴細(xì)胞白血病(CLL) 細(xì)胞時顯示更強(qiáng)的活性。CAL-101 作用于SU-DHL-5, KARPAS-422 和CCRF-SB細(xì)胞，降低pAktS473, pAktT308, 和下游靶點(diǎn)S6， EC50為0.1到1.0 μM。 [1] CAL-101 作用于CLL細(xì)胞，誘導(dǎo)選擇性細(xì)胞毒性，不是通過突變狀態(tài)或間期細(xì)胞遺傳學(xué),主要通過caspase依賴機(jī)制。與正常B細(xì)胞相比，CAL-101作用于CLL 細(xì)胞優(yōu)先產(chǎn)生細(xì)胞毒性，和LY294002相比，作用于其他造血細(xì)胞不會產(chǎn)生毒性。CAL-101 作用于T 細(xì)胞和天然殺傷細(xì)胞 缺乏直接的細(xì)胞毒性潛能。CAL-101抑制炎癥細(xì)胞因子的產(chǎn)生,比如 IL-6, IL-10, TNF-α,和IFN-γ,且激活誘導(dǎo)的細(xì)胞因子,如CD40L。CAL-101 也抗CD40L調(diào)節(jié)的CLL細(xì)胞存活。[2] CAL-101 作用于L1236和L591細(xì)胞, 誘導(dǎo)細(xì)胞在G1期積累，在S期下降，說明 CAL-101可以作為治療霍杰金淋巴瘤(HL)的一種新策略。[3]
參考文獻(xiàn)
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[1] Lannutti BJ, et al. Blood, 2011, 117(2), 591-594.
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[2] Herman SE, et al. Blood, 2010, 116(12), 2078-2088.
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[3] Meadows SA, et al. Blood, 2011 Dec 30.