產(chǎn)品描述:
Etoposide是一種鬼臼毒素的半合成衍生物,通過抑制topoisomerase II 活性而抑制DNA合成。
體外研究:
Etoposide通過與Topoisomerase II 和 DNA形成復(fù)合物而抑制DNA合成,誘導(dǎo)雙鏈DNA斷裂,且阻礙通過 Topoisomerase II結(jié)合修復(fù)。DNA持續(xù)斷裂阻礙進入細胞有絲分裂期,進而導(dǎo)致細胞死亡。Etoposide主要作用于細胞周期的G2期和S期。[1] Etoposide 抑制鼠類血管肉瘤細胞系 (ISOS-1) 生長,IC50 為0.25 μg/mL。Etoposide 抑制人類白血病成淋巴細胞系CCRF-CEM的四倍體克隆,IC50為0.6 μM。
體內(nèi)研究:
Etoposide 作用于Lewis 肺癌,誘導(dǎo)腫瘤免疫。Etoposide按50 mg/kg劑量單獨腹腔注射給藥注射了Lewis肺癌細胞 (3LL)的C57B1/6小鼠,誘導(dǎo)60%存活。
中文別名:
鬼臼亞乙基苷; 4'-去甲基表鬼臼毒素-beta-D-乙叉吡喃葡萄糖甙; 依托泊甘; 依托泊苷; 表鬼臼毒吡喃葡萄糖苷; 足葉乙甙; 足葉乙苷
物化屬性:
外觀與形狀:白色結(jié)晶粉末
密度:1.55
熔點:236-251℃
沸點:798.1 °C at 760 mmHg
折射率:-110.5 ° (C=0.6, CHCl3)
閃光點:263.6 °C
顏色:white
PSA:160.83000
LOGP:1.33860