產(chǎn)品描述:
Clevudine 是一種抗病毒藥，用于治療乙型肝炎。
靶點(diǎn):
RNA polymerase;DNA polymerase
體外研究:
Clevudine是一種有效的抗HBV劑（在HepG22.2.15細(xì)胞中EC 50為0.1 μM）以及抗EB病毒劑，在多種細(xì)胞系，包括MT2，CEM，H1和HepG22.2.15和骨髓祖細(xì)胞具有低的細(xì)胞毒性。Clevudine被細(xì)胞由細(xì)胞中的胸苷激酶以及脫氧胞苷激酶代謝為磷酸形式，及隨后的二磷酸和三磷酸。Clevudine是已知特異性作用于病毒DNA合成的，其三磷酸以劑量依賴的方式抑制HBV DNA的合成而不被摻入到DNA或鏈終止。[1] Clevudine導(dǎo)致在這些類似物的二磷酸和三磷酸代謝物的增加。Clevudine單磷酸（L-FMAUMP）是D-異構(gòu)體的較弱的配體。[2] 在細(xì)胞培養(yǎng)中Clevudine很容易被磷酸化為5'-三磷酸形式化合物，這涉及Clevudine的作用機(jī)制。[3]
體內(nèi)研究:
Clevudine以劑量依賴方式導(dǎo)致病毒復(fù)發(fā)的延遲中，在土撥鼠模型中減少了共價(jià)閉合環(huán)狀DNA的損失。[3] Clevudine（10毫克/千克，IP）與 Emtricitabine （30毫克/千克，IP）聯(lián)用導(dǎo)致土撥鼠中病毒復(fù)制的快速顯著的抑制作用，血清WHV DNA下降10的4次方。在WHV感染的土撥鼠中，Clevudine（10毫克/公斤，腹腔注射）與 Emtricitabine （30毫克/千克，IP）聯(lián)用導(dǎo)致肝臟和血液中有效且持久的抗嗜肝病毒作用。
中文別名:
克拉夫定; CLEVUDINE, 1-(2'-DEOXY-2'-FLUORO-β-L-ARABINOFURANOSYL)-5-METHYLURACIL; 1-(2'-脫氧-2'-氟-L-阿拉伯呋喃糖基)-5-甲基尿嘧啶
物化屬性:
密度：1.55
熔點(diǎn)：184-185°
沸點(diǎn)：°Cat760mmHg
折射率：1.592
閃光點(diǎn)：°C
比旋光度：D25 -111.77° (c = 0.23 in methanol)
PSA：104.55000
LOGP：-1.56630