產(chǎn)品描述:
MLN0905是一種有效的PLK1抑制劑，IC50為2 nM。
靶點(diǎn):
PLK1
2 nM
體外研究:
MLN0905是有效的PLK1抑制劑，IC50為2 nM。MLN0905抑制細(xì)胞有絲分裂，EC50為9 nM。MLN0905抑制Cdc25C-T96磷酸化,直接抑制PLK1，EC50為29 nM。MLN0905 抑制HT-29生活力，LD50為22 nM。MLN0905選擇性作用于一組359種激酶。[1] MLN0905抑制一組淋巴瘤細(xì)胞活力，IC50為3-24 nM。
體內(nèi)研究:
MLN0905按6.25 mg/Kg-50 mg/Kg劑量口服處理攜帶HT-29移植瘤的裸鼠，處理48小時(shí)后，顯示藥效學(xué)反應(yīng)，這種作用具有劑量依賴性。MLN0905按3.12 mg/Kg-6.25 mg/Kg劑量口服處理攜帶OCI LY-19-Luc腫瘤的小鼠，具有顯著的藥效學(xué)反應(yīng)，處理8小時(shí)后達(dá)到峰值。[1] MLN090處理攜帶LY-19-Luc移植瘤的SCID小鼠21天，具有抗腫瘤的效果。每天按6.25 mg/Kg劑量處理的實(shí)驗(yàn)組的T/C值為0.15。