達托霉素Daptomycin是一種新型抗生素，在體外對革蘭氏陽性菌具有快速的殺菌活性。
Daptomycin (5
μg/ml)在30分鐘內(nèi)能夠降低金黃色葡萄球菌>99%的細胞活性和>90%的膜電位。Daptomycin對臨床上常見的革蘭氏陽性菌，包括溶血性鏈球菌，耐甲氧西林金黃色葡萄球菌以及耐萬古霉素腸球菌都具有快速的體外殺菌活性。結合與分離研究實驗表明，Daptomycin作用于易感菌(8)的細胞質膜。Daptomycin不同于一些抗菌肽(例如，人類中性粒細胞肽1)，其能夠在細胞質膜快速去極化，但在1到2小時內(nèi)不會引起細胞死亡。Daptomycin嵌入細菌的細胞質膜，如全細胞和人工膜研究中所指示。[1]Daptomycin比所有其它測試的藥物具有更高的殺菌活性，8小時殺菌≥3
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CFU/ml。Daptomycin是一個環(huán)多肽，衍生自玫瑰孢鏈霉菌，代表一類被稱為肽內(nèi)酯類(酸脂肽抗生素)的抗菌劑。Daptomycin對耐萬古霉素的革蘭氏陽性菌，包括腸球菌也具有活性。Daptomycin具有高蛋白結合率(94%)，它在體外的活性在血清或者白蛋白存在下被改變。[2] Daptomycin由含癸酰基側鏈的13個氨基酸環(huán)狀脂肽組成，
親脂性Daptomycin尾端進入細菌細胞膜，引起細胞膜快速去極化和鉀離子流。Daptomycin治療會引起完全可逆的骨骼肌毒性，而不影響平滑肌或者心肌。[3]
Daptomycin具有線性藥代動力學，半衰期為0.9-1.4 h。蛋白結合率為90%[5]。 動物實驗：[4]